Barbitúricos: efectos, mecanismos de acción y toxicidad
La ansiedad y los diferentes problemas que puede provocar en nuestras vidas son ampliamente conocidos a día de hoy. Pero si bien se considera que nuestro ritmo de vida actual facilita que aparezca este tipo de problemas, lo cierto es que la ansiedad es conocida desde la antigüedad.
A lo largo de la historia se han intentado crear diferentes técnicas y sustancias efectivas contra la ansiedad. Uno de los tipos de psicofármacos que más éxito han tenido hasta la llegada de las benzodiacepinas han sido los barbitúricos.
- Artículo relacionado: "Tipos de psicofármacos: usos y efectos secundarios"
Barbitúricos: ¿qué son?
Los barbitúricos son un tipo de psicofármaco psicoléptico, es decir, que tiene efectos calmantes y depresores en el sistema nervioso central. Estos medicamentos son derivados del ácido barbitúrico, que fue sintetizado por primera vez por Adolf von Baeyer en el año 1863. Sin embargo los primeros medicamentos propiamente conocidos como barbitúricos no surgieron hasta 1903, de la mano de Emil Fischer y de Josef von Mering. Son considerados los primeros psicofármacos con efectos hipnótico-sedantes.
La actuación de los barbitúricos sobre el sistema nervioso provoca un elevado nivel de sedación, relajando y disminuyendo la actividad muscular y mental. Tienen un gran efecto como hipnótico, anestésico y analgésico. Además de ello resultan de utilidad en el tratamiento de convulsiones y otros síntomas motores.
Por otro lado, los barbitúricos generan alteraciones en el estado de ánimo, como sensaciones leves de euforia. Debido a su efectividad a la hora de reducir la sintomatología ansiosa, fueron durante una época el tratamiento de elección para los síntomas de ansiedad, depresión e insomnio.
- Artículo relacionado: "Benzodiacepinas (psicofármaco): usos, efectos y riesgos"
Riesgos de su consumo
Los barbitúricos, si bien altamente efectivos en el tratamiento de determinados síntomas y problemas, resultan altamente tóxicos y poseen un elevado nivel de peligrosidad.
A pesar de su efectividad, el uso de barbitúricos supone un elevado riesgo para la salud, generando dependencia con gran facilidad. Además, las dosis que resultan terapéuticas y las que resultan tóxicas están muy próximas, cosa que puede provocar intoxicaciones e incluso sobredosis.
Una sobredosis de barbitúricos puede suponer la muerte en 1 de cada 4 casos. De hecho, existen muchas muertes vinculadas a la sobredosis de estos medicamentos, como por ejemplo la de Marilyn Monroe.
En la actualidad los barbitúricos han sido desbancados por las benzodiacepinas, las cuales gozan de un mayor nivel de seguridad, a la vez que no generan tanta dependencia ni provocan efectos secundarios tan graves. A pesar de ello los barbitúricos se siguen utilizando médicamente en casos concretos en que otras sustancias no son efectivas, como anestesia en intervenciones quirúrgicas o en exploraciones neuropsicológicas (siempre con un elevado nivel de control).
Los riesgos se multiplican si los barbitúricos son mezclados con otras sustancias. En combinación con sustancias depresoras puede llegar a causar fallos respiratorios. Su combinación con alcohol, antihistamínicos y drogas depresoras potencian los efectos depresores, y el resultado puede ser fatal. Por otro lado, la toma de sustancias activadoras en la búsqueda de contrarrestar los efectos de los barbitúricos puede a su vez generar problemas cardíacos.
Otro riesgo de gran importancia tiene que ver en los casos de mujeres embarazadas y madres lactantes. Y es que los barbitúricos, altamente liposolubles, pueden llegar a transmitirse a través de la placenta y de la leche materna. Asimismo, una sobredosis puede llegar a ser peligrosa para la vida del feto, pudiendo llegar a producirse un aborto.
Algunos efectos secundarios
El consumo de estas sustancias puede provocar una serie de efectos secundarios de gran relevancia, que pueden incluso llevar a la muerte. Algunos de dichos efectos pueden ser los siguientes.
1. Sedación excesiva
Los barbitúricos han llegado a ser utilizados como anestésico debido a su poderoso efecto sedante. Si bien en ocasiones esto puede ser buscado, puede suponer un perjuicio de cara al correcto funcionamiento y rendimiento personal al provocar una somnolencia excesiva que reduce las capacidades físicas y mentales del individuo. Pueden provocar leves parálisis y hormigueos en diferentes partes del cuerpo.
2. Descoordinación de diferentes funciones
El consumo de barbitúricos puede provocar la existencia de problemas de coordinación física, siendo más complicado caminar o incluso hablar. No debe conducirse bajo los efectos de este tipo de medicación aún si no se da somnolencia.
3. Problemas cardiorespiratorios
Los barbitúricos son psicofármacos de gran potencia como depresores del sistema nervioso, tal y como acabamos de comentar. Sin embargo, esta depresión puede llegar a generar problemas de tipo respiratorio, e incluso en casos extremos se corre el riesgo de entrar en parada cardiorrespiratoria.
4. Desinhibición conductual
Si bien por norma general los barbitúricos generan efectos depresores en el sistema nervioso que sedan al sujeto en algunas personas pueden producir un elevado nivel de desinhibición conductual, lo que puede provocar la realización de acciones que en circunstancias normales no se llevarían a cabo. De hecho, han sido utilizados como supuestos "sueros de la verdad".
5. Riesgo de dependencia
El potencial adictivo de este tipo de sustancias es muy elevado, generando dependencia con gran facilidad. Asimismo resulta sencillo cometer abusos en su consumo, cosa especialmente peligrosa con esta medicación. El motivo principal es el elevado nivel de tolerancia que tiende a provocar, que hace que se necesite cada vez de una mayor cantidad para lograr los mismos efectos que en las primeras tomas.
6. Síndrome de abstinencia
Cuando una persona con dependencia a los barbitúricos cesa su consumo de forma brusca puede sufrir síndrome de abstinencia. En el caso de la abstinencia a los barbitúricos, es frecuente que se generen los efectos opuestos a los del consumo de la sustancia.
Concretamente es fácil encontrar inquietud, ansiedad, agresividad, síntomas gastrointestinales, insomnio o crisis comiciales. También pueden surgir alucinaciones y delirios. Puede provocar una bajada de tensión peligrosa para la supervivencia. De hecho, en algunos casos el síndrome de abstinencia puede ser mortal. Es por ello que tanto la toma como el cese del consumo de estos fármacos han de ser pautados con especial precaución, retirándose de forma gradual.
Mecanismo de acción
El funcionamiento de los barbitúricos se basa principalmente en la facilitación de la actuación del ácido gamma-aminobutírico o GABA, el cual reduce la sobrecarga del sistema nervioso al dificultar que los impulsos nerviosos se produzcan y transmitan.
Este favorecimiento del GABA es llevado a cabo mediante la actuación del fármaco en los canales iónicos sensibles a dicha hormona en el cerebro. Concretamente dificultan la entrada de sodio en la neurona, a la vez que facilita la entrada de cloro dentro de la celula.
Tipos de barbitúricos
Los barbitúricos, al igual que otros medicamentos, pueden clasificarse en varios grupos según cuanto tardan en hacer efecto y cuanto duran los efectos. Sin embargo, aún cuando terminan los efectos, sus características provocan que puedan permanecer en el organismo largo tiempo. Podemos identificar 4 tipos de barbitúricos.
1. Acción ultracorta
Los barbitúricos de acción ultracorta se caracterizan por tener una vida media de varios minutos de duración, iniciándose sus efectos segundos después del consumo. Dentro de este grupo podemos encontrar el tiopental y metohexital.
2. Acción corta
Se conocen como de acción corta aquellos barbitúricos como hexobarbital, pentobarbital o secobarbital, los cuales inician sus efectos entre diez y quince minutos tras su consumo para perdurar durante alrededor de 3 o 4 horas.
3. Acción intermedia
Los barbitúricos de acción intermedia suelen tardar alrededor de una hora en hacer efecto, durando entre 6 y 8 horas. Dentro de este tipo de barbitúricos encontramos uno de los más conocidos y empleados en diversos procedimientos como el test de Wada, el amobarbital.
4. Acción larga
El primidone y el fenobarbital son algunos de los ejemplos de barbitúricos de acción larga, que suelen tardar más de una hora en hacer efecto, pero que sin embargo tienden a durar alrededor de 12 horas.
Usos y aplicaciones
Si bien en la actualidad han sido sustituidos por otras sustancias en el tratamiento de la mayoría de afecciones, los barbitúricos siguen siendo usados en determinados casos. A continuación se reflejan algunos de los usos que tienen en la actualidad o han tenido en el pasado estas sustancias.
Exploración neuropsicológica
Los barbitúricos son utilizados en algunos procedimientos de evaluación neuropsicológica. Un ejemplo de ello es el test de Wada, en el que se usa amobarbital sódico para sedar una zona concreta del cerebro y determinar la funcionalidad de áreas vinculadas a aspectos como la lateralidad, memoria o lenguaje.
Anestésico
Algunos barbitúricos son utilizados tanto para iniciar como para mantener anestesiados a los pacientes durante diferentes intervenciones quirúrgicas. Se trata de una de las principales aplicaciones actuales.
Convulsiones
Una de las indicaciones de determinados tipos de barbitúricos es su uso en casos en que aparecen convulsiones, ya que contribuyen a controlar los síntomas motores gracias a su efecto sedativo y al refuerzo del GABA, que ayuda a inhibir la descarga de impulsos nerviosos.
Traumatismos y accidentes cerebrales
Los barbitúricos son utilizados para controlar y disminuir los efectos de los infartos cerebrales, así como de los edemas producidos por diferentes traumatismos craneoencefálicos.
Insomnio
Si bien en la actualidad se usan otro tipo de sedantes como las benzodiacepinas, los barbitúricos han sido utilizados en el pasado como somníferos.
- Artículo relacionado: "Combatir el insomnio: 10 soluciones para dormir mejor"
Ansiedad
Al igual que con el insomnio, en la actualidad se emplean otros tipos de sustancias (las más frecuentes las benzodiacepinas y algunos antidepresivos) para tratar la ansiedad, pero en el pasado las barbitúricos fueron la principal sustancia empleada como tratamiento de la ansiedad.