Ácido ursodesoxicólico: uso, efecto terapeútico, contraindicaciones
El ácido ursodesoxicólico es un tipo de ácido biliar hidrofílico que posee propiedades terapéuticas en los caso de enfermedades hepáticas colestásicas. También se le conoce con el nombre de ursodiol y por su abreviación UDCA (debido a sus siglas en inglés ursodeoxycholic acid).
La industria farmacéutica presentó el ácido ursodesoxicólico en cápsulas. Cada cápsula contiene en su interior un liofilizado de 300 mg de ácido ursodesoxicólico, siendo este el principio activo de la droga.
Contiene algunos excipientes como celulosa en polvo, estearato magnésico, carboximetilalmidón sódico y sílice coloidal. Además, la cubierta de la cápsula está constituida por gelatina, amarillo de quinoleína, carmín de índigo y dióxido de titanio.
Su principal función es la de disolver los cálculos litiásicos, así como la de proteger a las células del estrés oxidativo, pues la mayoría de las enfermedades hepáticas cursan con un aumento de la peroxidación lipídica, siendo un posible factor fisiopatológico determinante.
Es útil en el tratamiento de la enfermedad hepática grasa no alcohólica y en la cirrosis hepática. Páez y colaboradores demostraron que esta droga es capaz de reducir el valor de la transaminasa (ALT) cuando es utilizado por un tiempo prudencial.
Se ha visto que el ácido ursodesoxicólico tiene efecto antiinflamatorio, así como también antiapoptótica e inmunomoduladora.
Como todo medicamento, debe ser administrado siguiendo las instrucciones del médico tratante. Además está contraindicado bajo ciertas condiciones y puede generar trastornos gastrointestinales como efecto adverso en un pequeño grupo de individuos.
Índice del artículo
- 1 Uso
- 2 Efecto terapéutico
- 3 Farmacocinética
- 4 Contraindicaciones
- 5 Precauciones
- 6 Dosis
- 7 Efectos adversos
- 8 Recomendaciones
- 9 Referencias
Se usa en el tratamiento de enfermedades hepáticas, principalmente en pacientes con cálculos biliares. Sin embargo, el médico antes de indicar este medicamento para disolver los cálculos debe realizarle al paciente un estudio de colecistografía oral.
Este estudio se realiza con el fin de determinar si los cálculos biliares de colesterol son radiotransparentes o radio lúcido y si la vesícula biliar está aún funcional, pues solo en estos casos es útil usar esta droga.
No puede utilizarse si el estudio revela una vesícula biliar no funcionante o si los cálculos de colesterol presentan algunas de las siguientes características: están calcificados, son radio-opacos o si existe la presencia de cálculos de pigmentos biliares.
También se usa en caso de cirrosis biliar primaria y en la enfermedad hepática grasa no alcohólica.
Finalmente, es útil para prevenir la formación de cálculos de colesterol en personas que se someten a dietas estrictas de pérdida de peso.
Este fármaco es una sustancia hidrofílica que tiene la capacidad de lisar o disolver los cálculos biliares de colesterol, además inhibe la absorción y síntesis del colesterol a nivel intestinal y hepático respectivamente. Esto permite que el colesterol acumulado sea eliminado por el intestino, evitando que se formen nuevos cálculos.
Por otra parte, modula la respuesta inmune. Es decir, tiene un efecto antiinflamatorio. También, previene a las células de una muerte apresurada, por lo que tiene efecto antiapoptótico.
Además, genera la recuperación del tejido hepático, expresado por la disminución de ciertos parámetros bioquímicos, tales como transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, entre otros.
Uno de sus mecanismos de acción consiste en el reemplazo de sales biliares hidrofóbicos con efectos tóxicos por hidrofílicos.
Los efectos terapéuticos de esta droga no son inmediatos, se necesita un tratamiento a largo plazo para observar resultados satisfactorios. La duración del tratamiento puede variar de un paciente a otro, aunque suele rondar entre los 6 meses y los dos 2 años.
El fármaco se administra por vía oral, siendo absorbido rápidamente por el organismo. Al llegar al hígado se conjuga con el aminoácido glicina, se concentra en la bilis, se dirige luego al intestino, donde solo un 20% entra a la circulación enterohepática.
La droga se excreta por las heces. El medicamento tiene una vida media útil de 4 a 6 días aproximadamente.
Está contraindicado en:
-En pacientes alérgicos a esta sustancia.
-Durante la lactancia (aunque se han encontrado concentraciones muy bajas de la droga en la leche materna, pero se desconoce el efecto en el recién nacido).
-Durante el embarazo. Sin embargo, a pesar de que es el único fármaco que ha sido efectivo para disminuir la sintomatología de la colestasia intrahepática durante el embarazo y que no se han reportado casos de malformaciones de fetos nacidos de madres tratadas con ácido ursodesoxicólico, aún se tienen dudas sobre su uso en embarazadas.
-Pacientes con úlcera gástrica o duodenal.
-En pacientes con estudios de colecistografía positiva para: vesícula biliar no funcionante, cálculos calcificados de colesterol o cálculos de colesterol radio-opacos.
-Enfermedades que cursen con deficiencia de la circulación enterohepática.
-Vesícula biliar inflamada.
-Disminución de la capacidad contráctil de la vesícula biliar.
-Obstrucción del colédoco o de las vías biliares (conductos císticos).
El efecto de este medicamento puede ser interferido o bloqueado si se administra junto a otras drogas o fármacos, por ello se debe tener especial cuidado en pacientes que estén en tratamiento con:
-Anticonceptivos orales.
-Antiácidos con aluminio.
-Medicamentos para bajar la concentración de lípidos en la sangre.
-Neomicina (Antibiótico de la familia de los aminoglucósidos).
-Medicamentos hepatotóxicos.
La mayoría de ellos interfieren en la absorción de la droga o en la eficacia de la misma.
Cabe destacar que los medicamentos deben ser prescritos por su médico tratante y la dosis y duración del tratamiento lo determinará el galeno de acuerdo a la clínica y patología que presente el paciente. Nunca es aconsejable la automedicación.
En el caso de los cálculos biliares, la dosis diaria recomendada para los adultos es de 8-10 mg/kg/día. Esta concentración se distribuye durante el día (varias tomas), aproximadamente 2 cápsulas, durante 6 a 12 meses.
Para la cirrosis biliar es de 13-15 mg/kg/día, igualmente distribuidas en varias tomas. Aproximadamente de 3-4 cápsulas. El tratamiento suele durar 9 a 24 meses.
En caso de pacientes en programas de pérdida de peso (dietas) se recomienda una dosis de 2 cápsulas al día de 300 mg, (en dos tomas), durante 6-8 meses.
Todo medicamento puede provocar efectos no deseados, sin embargo, estos se pueden presentar con diferentes grados de frecuencia. Por ejemplo, el uso del ácido ursodesoxicólico puede producir trastornos gastrointestinales en una proporción entre 1-10 pacientes por cada 10.000 tratados.
Los trastornos gastrointestinales incluyen: dolor abdominal, náuseas, vómitos, indigestión, constipación, dolor biliar, alteración del sentido del gusto, flatulencia o mareo, entre otros. En casos muy esporádicos podrían presentarse cuadros de diarrea.
Si llegase a presentar alguno de estos trastornos se debe reducir la dosis prescrita, pero si los síntomas continúan, debe suspenderse el medicamento de forma definitiva.
Se aconseja que todo paciente que sea tratado con esta droga, se realice estudios de monitoreo con el fin de evaluar la evolución de la enfermedad. Debe realizarse mensualmente durante 3 meses el perfil hepático, principalmente AST, ALT y la g-glutamiltransferasa (GGT).
Posteriormente alejar los estudios cada 3 meses y, al cumplir de 6 a 10 meses con el tratamiento, el médico indicará realizar una colecistografía.
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- “Ácido ursodesoxicólico.” Wikipedia, La enciclopedia libre. 24 sep 2017, 18:20 UTC. 24 jul 2019, 16:39