Biología

Ácido alfa lipoico: función, propiedades, beneficios, contraindicaciones


El ácido alfa lipoico (LA ó ALA, del inglés α-lipoic acid), ácido 1,2-ditiolano-3-pentanoico o simplemente ácido tióctico, es un compuesto natural presente en la mitocondria de las células animales y vegetales que tiene muchas funciones relevantes desde el punto de vista metabólico.

Fue aislado por primera vez en 1950 a partir de hígado bovino. Contiene dos grupos tiol (SH) que pueden participar en reacciones de oxidación y reducción, por lo que se considera un excelente agente antioxidante natural.

Este ácido orgánico actúa como coenzima de algunas proteínas con actividad enzimática implicadas en el metabolismo de las proteínas, los carbohidratos y las grasas. Además, también actúa como neutralizador de radicales libres, de allí el calificativo de “antioxidante”.

En vista de su fácil absorción, transporte y asimilación, el ácido lipoico es ampliamente utilizado como suplemento alimenticio, en la formulación de lociones y como compuesto activo de algunos fármacos diseñados para pacientes con afecciones cardíacas, con diabetes, obesidad, etc.

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Función biológica

El ácido alfa lipoico, gracias a sus características estructurales y de forma similar al glutatión, otro antioxidante sulfurado, es parte de un par redox, ya que puede ser oxidado o reducido, según las necesidades de la célula.

No obstante, y a diferencia del glutatión, su par reducido, el ácido dihidrolipoico o DHLA (del inglés dihydrolipoic acid), también tiene propiedades antioxidantes, hecho demostrado con su capacidad de participar activamente en reacciones redox.

La función principal de este ácido tiene que ver con su acción como cofactor en dos complejos enzimáticos mitocondriales de gran relevancia: el complejo piruvato deshidrogenasa y el complejo α-cetoglutarato deshidrogenasa.

También es parte del complejo enzimático de la deshidrogenasa de cetoácidos de cadena ramificada o BCKADH (del inglés Branched-chain keto-acid dehydrogenase), por lo que participa en la obtención de energía a partir de aminoácidos como la leucina, la valina y la isoleucina.

Inmediatamente después de su síntesis, que ocurre en el interior de la mitocondria, el ácido lipoico es unido covalentemente con estos complejos, donde ejerce sus funciones.

Algunos autores consideran que este compuesto participa en la prevención de algunos daños celulares, así como en la restitución de los niveles de vitamina E y vitamina C. Ya que es capaz de quelar diferentes metales de transición como el hierro y el cobre, este ácido bloque la producción de radicales libres de oxígeno.

Funciona en el mejoramiento de la conducción neuronal y su asociación con las enzimas mitocondriales deriva en un mejor aprovechamiento metabólico de los carbohidratos consumidos en la dieta.

Aunque ha sido estudiada con menor profundidad, el ácido lipoico tiene una función adicional en el destino de la glucosa sanguínea y su transporte desde la sangre circulante hacia las células. Se piensa que dicho compuesto ejerce esta función directamente en la membrana celular, pero esto no ha sido completamente esclarecido.

Facilita la reparación de proteínas oxidadas, especialmente aquellas ricas en residuos de cisteína y metionina, que son aminoácidos que poseen átomos de azufre en su estructura.

Síntesis

El ácido alfa lipoico (ácido 6,8-ditio-octanóico) es un ácido orgánico de 8 átomos de carbono que posee dos grupos sulfurados y un solo centro quiral. Los grupos tiol se ubican entre los átomos de carbono 6 y 8 y se unen entre sí a través de un enlace tipo puente disulfuro.

Tiene, en su estructura, un átomo de carbono asimétrico, por lo que es posible encontrar dos isómeros ópticos en la naturaleza: el ácido R-alfa lipoico y el ácido L-alfa lipoico.

Este compuesto (en la forma de ácido R-alfa lipoico) es sintetizado endógenamente en las mitocondrias, que son orgánulos citosólicos eucariotas (presentes tanto en plantas como en animales) encargados de parte de la producción de energía y de la respiración celular. También es fácilmente asimilado de la dieta.

La síntesis enzimática del ácido alfa lipoico ocurre a partir del ácido octanóico y de residuos de cisteína (que funcionan como fuente de azufre, es decir, de los grupos tiol), luego de la cual este es unido a los complejos proteicos para los que funciona como cofactor enzimático.

La isoforma ácido R-alfa lipoico es la única de las dos isoformas existentes que tiene actividad biológica y ello es gracias a que esta puede conjugarse a las proteínas por medio de enlaces amida con unos residuos de lisina conservados, formando una lipoamida.

Propiedades y beneficios para la salud

El ácido alfa lipoico es una coenzima sulfurada liposoluble (también es soluble en agua) con importantes funciones en el metabolismo de lípidos, carbohidratos y proteínas a nivel celular. En otras palabras, es una coenzima implicada en la producción de energía en forma de ATP a partir de dichos sustratos.

Gracias a sus características de solubilidad (es soluble tanto en agua como en compuestos lipídicos o grasos), este ácido puede ejercer sus funciones como agente antioxidante en casi todas las partes de las células y de los organismos.

La presencia de dos átomos de azufre en su estructura le permite neutralizar radicales libres de oxígeno como los hidroxilos, grupos altamente reactivos, y átomos de oxígeno solitarios radicales.

En vista de que es absorbido eficientemente y transportado hacia los tejidos y las células, el ácido lipoico es tomado como suplemento alimenticio por aquellas personas que buscan complementar su sistema de defensa antioxidante y mantener un metabolismo de glucosa adecuado.

Utilidades médicas

Existe cada vez más evidencia científica respecto al potencial terapéutico del ácido lipoico para el hombre. Este ha sido explotado desde el punto de vista clínico para el tratamiento de la diabetes Mellitus, especialmente para disminuir los síntomas nerviosos relacionados con esta enfermedad como el dolor, adormecimiento de miembros superiores e inferiores y sensación de quemadura.

Su ingesta oral o por vía intravenosa ha demostrado ser útil para disminuir los niveles de glucosa en sangre (glucemia) en pacientes con diabetes de tipo II, pero no en pacientes con diabetes de tipo I.

Ha sido empleado exitosamente para el tratamiento de cistitis intersticial (síndrome de vejiga dolorosa), que es típico en mujeres y que causa severos malestares en el área pélvica; así como también en algunas enfermedades caracterizadas por daños neurológicos.

Dado que incrementa los niveles tisulares de glutatión, el ácido lipoico también es recomendado para los pacientes que padecen de hipertensión arterial (como hipotensor), ya que el glutatión previene la modificación deletérea de los canales de calcio.

También ha sido utilizado como agente antiinflamatorio y como protector del sistema vascular.

Utilidades estéticas

Algunas compañías farmacéuticas incluyen ácido lipoico en la formulación de vitaminas como el complejo B, pero este no es considerado una vitamina per se.

Así mismo, algunas lociones corporales “antiedad” y “antiarrugas” incluyen alrededor de 5% de ácido lipoico, pues sus efectos antioxidantes parecen ayudar en la reducción de las líneas de expresión y la resequedad y robustez infringidas en la piel por la exposición solar.

Adicionalmente, su ingestión o aplicación tópica mejora las propiedades elásticas de la piel, disminuyendo la cantidad de arrugas o previniendo su aparición.

Algunas investigaciones sugieren que el consumo prolongado de ácido lipoico (más de 20 semanas) puede contribuir en la pérdida de peso en personas con altos índices de obesidad.

Alimentos ricos en ácido alfa lipoico

Como es sintetizado tanto en plantas como en animales, este poderoso antioxidante natural se encuentra en muchos alimentos de los que consumimos diariamente. Está en los preparados ricos en extractos de levaduras, en vísceras animales como el hígado y el riñón y en plantas como la espinaca, el brócoli y la papa.

También se encuentra en los repollos de Bruselas, en el betabel y la zanahoria, en el arroz y en las carnes rojas, especialmente en las “carnes musculares” como el corazón.

Contraindicaciones

No existen importantes contraindicaciones para la ingesta de ácido lipoico por los adultos, pero debe consultarse al médico de cabecera si se desea consumir, pues puede tener interacciones con algunos medicamentos, especialmente con antibióticos, antiinflamatorios, tranquilizantes, vasodilatadores, etc.

Cuando el ácido lipoico se ingiere por vía oral, algunas personas pueden padecer de sarpullidos. En el caso de su aplicación tópica como loción en la piel no parece existir ningún efecto secundario, al menos hasta 12 semanas de uso continuo.

La administración de ácido lipoico por vía intravenosa es bastante segura. Las mujeres embarazadas pueden consumir hasta 600 mg de este ácido diario por más de 4 semanas sin observar ningún efecto secundario.

Las contraindicaciones más severas se han observado en niños entre 1 y 3 años, para los cuales no se recomienda la administración de grandes cantidades de este ácido pues puede provocar convulsiones, vómito y pérdida del conocimiento.

No se recomienda su uso para personas alcohólicas, pues el consumo de alcohol disminuye la cantidad de vitamina B1 en el cuerpo, lo que puede causar serias implicaciones si se mezcla con ácido lipoico.

Datos experimentales

Algunos estudios realizados en animales sugieren que el consumo de ácido lipoico puede ser riesgoso, pero depende mucho de la especie.

Así, los estudios llevados a cabo en caninos reportan una tolerancia bastante elevada, lo que no es cierto para los roedores, en los cuales se ha reportado adormecimiento, apatía, piloerección y cierre involuntario de párpados tras la administración de más de 2.000 mg de ácido lipoico.

Referencias

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  2. Durand, M., & Mach, N. (2013). Alpha lipoic acid and its antioxidant against cancer and diseases of central sensitization. Nutricion Hospitalaria, 28(4), 1031–1038.
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  5. Singh, U., & Jialal, I. (2008). Alpha-lipoic acid supplementation and diabetes. Nutrition Reviews, 66(11), 646–657.