Sibutramina: usos y efectos secundarios de este fármaco
La sibutramina es un medicamento empleado en personas que sufren de obesidad. Se utiliza, principalmente, para generar en los pacientes la sensación de estar saciados, para que de este modo no coman más de lo debido y les facilite la pérdida de peso.
En este artículo te explicamos con más detalle qué es la sibutramina, cuáles son sus efectos y su mecanismo de acción, las contraindicaciones y efectos secundarios, y su eficacia clínica.
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¿Qué es la sibutramina y qué efectos produce?
La sibutramina es un compuesto anorexígeno perteneciente al grupo de las aminas (concretamente una amina terciaria) empleado para el tratamiento de la obesidad, ya que el principal efecto que produce en la persona que lo consume es el de una sensación de saciedad que evita que se ingieran alimentos en exceso, facilitando de este modo la pérdida de peso.
Además de producir un efecto de saciedad, la sibutramina también provoca un aumento de la termogénesis, que es la capacidad de generar calor de nuestro organismo, contribuyendo así a la reducción del peso corporal.
Este fármaco está indicado en el tratamiento de personas con obesidad y un índice de masa corporal (IMC) superior a 30 kg/m²; es decir, individuos con obesidad de tipo I y superiores (tipo II, tipo III o mórbida y tipo IV o extrema). Aunque también puede prescribirse en casos de exceso de peso en personas con un IMC igual o superior a 27 kg/m², en cuyo caso deben coexistir factores de riesgo asociados, como diabetes, colesterol alto o hipertensión.
La sibutramina es un medicamento que debe utilizarse en el contexto de un programa de tratamiento de la obesidad que incluya pautas para la modificación de hábitos dietéticos y un incremento de la actividad física.
Mecanismos de acción
La sibutramina es un compuesto que actúa como un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, de noradrenalina y, en menor medida, de dopamina. A nivel farmacológico, este bloqueo de la recaptación de neurotransmisores monoamina se traduce, como hemos comentado, en un conjunto de efectos que, básicamente, implican: una sensación precoz de saciedad (que reduce la ingesta de alimentos); y un incremento del gasto de energía (termogénesis).
Los efectos producidos por la sibutramina están relacionados con el incremento de los niveles sinápticos de noradrenalina y de serotonina a nivel central, lo que permite que se activen los receptores a1 y b1 adrenérgicos (de la noradrenalina) y los receptores 5-HT2A y 5-HT2C serotonérgicos (de la serotonina), mecanismos implicados en la activación precoz de los mecanismos de saciedad.
En lo que respecta a los efectos termogénicos, éstos parecen estar relacionados de forma más específica con la activación de los receptores beta 3 adrenérgicos. Por otra parte, la sibutramina y sus metabolitos activos carecen de actividad sobre otro tipo de receptores (muscarínicos, histaminérgicos o benzodiazepínicos), por lo que no induciría efectos secundarios o farmacológicos en interacción con los mismos.
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Contraindicaciones
La sibutramina es un fármaco que está contraindicado en personas que tengan antecedentes de diabetes mellitus tipo 2 con otro factor de riesgo asociado, como hipertensión o colesterol alto.
También deberían de abstenerse de consumir este medicamento personas con enfermedades cardíacas, trastornos de la alimentación (como anorexia nerviosa o bulimia), mujeres encintas, durante el período de lactancia y cuando se usan otros fármacos como descongestionantes nasales, antidepresivos, antitusígenos y supresores del apetito.
La sibutramina tampoco debería emplearse, salvo excepciones, en personas con un índice de masa corporal (IMC) inferior a 30 kg/m², ni en niños, adolescentes o personas mayores de 65 años.
Efectos secundarios
A pesar de estar químicamente emparentada con la anfetamina, los efectos estimulantes son menos potentes y al dejar el tratamiento no se produce un síndrome de abstinencia. Con todo, el consumo de sibutramina no está exento de generar efectos secundarios; los más habituales son los siguientes:
- Sequedad de boca
- Rubor facial
- Incremento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca
- Náuseas
- Insomnio
- Dolor de cabeza
- Síntomas depresivos (irritabilidad, cansancio, anhedonia, etc.)
Eficacia clínica
Las investigaciones realizadas con sibutramina en pacientes obesos sin patologías concomitantes o con ellas (principalmente, diabetes tipo 2, hipertensión e hiperlipemia), han sugerido que existe una relación directa entre la pérdida de peso obtenida y la dosis del medicamento, siendo la que mejor relación entre beneficio y riesgo presenta la de 10 mg cada 24 horas.
No obstante, existe un porcentaje significativo de pacientes que no responden de forma adecuada a una dosis de 10 mg, pero sí a una de 15 mg cada 24 horas, sin que haya un incremento relevante de los efectos secundarios.
La pérdida de peso durante las primeras 4 semanas tomando sibutramina es un buen predictor de los pacientes que tendrán más posibilidades de beneficiarse del tratamiento a largo plazo. La máxima reducción de peso se produce a los 3 meses, que se mantiene durante el periodo de tratamiento.
Según los estudios, con el consumo de sibutramina también se produce una reducción estadísticamente significativa y proporcional a la dosis utilizada de la proporción entre cintura y cadera. Asimismo, disminuye la sensación de hambre y aumenta el efecto de saciedad en los pacientes.
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La polémica del Reductil
En el año 2010, la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) ordenó la retirada y la suspensión cautelar de las ventas de sibutramina, comercializada en España con el nombre de Reductil. Esta decisión fue tomada por recomendación de la Agencia Europea de Medicamentos, que en su día consideró que el beneficio esperado de este fármaco no superaba sus potenciales riesgos sobre la salud del paciente.
Desde su comercialización, la sibutramina se había asociado a casos de pacientes que reportaban incrementos en la presión arterial, la frecuencia cardíaca y diversas reacciones adversas. Además, su consumo se relacionó con varias muertes en distintos países europeos.
Para comprobar si el uso de este fármaco estaba realmente relacionado con la incidencia de dichas patologías y con los fallecimientos de esas personas, se llevó a cabo el estudio a gran escala SCOUT, un ensayo aleatorizado, doble ciego y con grupo placebo, que incluía a 10.000 pacientes obesos o con sobrepeso, con alguna enfermedad cardiovascular (ECV) y/o diabetes mellitus tipo 2 y con al menos un factor de riesgo adicional para la ECV.
Tras un seguimiento de 5 años, los resultados del estudio mostraron un incremento del riesgo de acontecimientos cardiovasculares graves (como infarto de miocardio e ictus) en el grupo de pacientes tratados con sibutramina frente al grupo placebo.
Con las conclusiones del estudio en la mano, la AEMPS instó a los médicos a dejar de prescribir o iniciar nuevos tratamientos con dicho medicamento, y a los farmacéuticos a dejar de dispensar Reductil o elaborar cualquier otra fórmula magistral con el principio activo sibutramina.
Referencias bibliográficas:
- Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M., ... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramine produces dose‐related weight loss. Obesity Research, 7(2), 189-198.
- James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S., ... & STORM Study Group. (2000). Effect of sibutramine on weight maintenance after weight loss: a randomised trial. The Lancet, 356(9248), 2119-2125.