Tópicos Fármaco Cerebro

Asenapina: características, usos y efectos secundarios de este fármaco

Aunque no se trata del más frecuente, probablemente el tipo de problema de salud mental que más se conoce y se ha considerado como tal desde la antigüedad es la esquizofrenia y el resto de trastornos psicóticos. Este tipo de afectación suele suponer algún tipo de ruptura o escisión con la realidad, y genera un elevado nivel de sufrimiento a quien lo padece. También es el trastorno mental más estigmatizado.

Sin embargo, afortunadamente con el paso de los tiempos hemos podido ir avanzando en la comprensión de lo que implica este tipo de trastorno e incluso se han ido generando diferentes estrategias y métodos para conseguir controlar sus síntomas.

Dentro de estos métodos podemos encontrar la utilización de psicofármacos, entre los cuales podemos encontrar la asenapina. Es sobre este fármaco, empleado también en el tratamiento del trastorno bipolar, sobre el que vamos a hablar a lo largo de este artículo.

Asenapina: ¿qué es?

La asenapina es un fármaco con propiedades psicoactivas, el cual pertenece al grupo de los antipsicóticos o neurolépticos. Se trata de un tipo de fármaco orientado a tratar problemáticas de origen psicótico, tales como alucinaciones y delirios, así como agitación o estados de elevada activación nerviosa. Sin embargo, pese pertenecer a este grupo de fármacos la asenapina resulta indicada también para el tratamiento de otras afecciones psíquicas.

La asenapina puede encontrarse en forma de comprimidos sublinguales, los cuales deben dejarse deshacer bajo la lengua sin utilizar y sin poder usar agua o comida hasta diez minutos después. Posee una estructura química derivada de la mianserina, un fármaco de tipo antidepresivo, y en este sentido se encuentra dentro del grupo de las diazepinas, oxazepinas, tiazepinas y oxepinas.

Dentro de los antipsicóticos la asenapina forma parte de los de segunda generación o atípicos. La elaboración de este tipo de antipsicóticos es debida al hecho de que los de primera generación, si bien efectivos en el tratamiento de la sintomatología de tipo positivo (aquellos que agregan algo al funcionamiento habitual del sujeto, como alucinaciones, delirios, agitación…), generan efectos secundarios que pueden llegar a ser peligrosos y además no tienen efecto (y a veces incluso pueden potenciar) sobre los síntomas negativos (los que implican por sí mismos una disminución las capacidades y el funcionamiento del sujeto) como la abulia, la apatía o la alogia.

Todo ello generó que se buscara crear sustancias más seguras, con un efecto más específico sobre las áreas en que se precisa y que puedan generar mayor nivel de mejoría no solo en los síntomas positivos sino también en los negativos (si bien estos suelen ser más complicados de tratar a nivel farmacológico): los neurolépticos atípicos.

La asenapina presenta algunas ventajas con respecto a otros similares de segunda generación, como el hecho de que tiene menor riesgo de causar alteraciones de tipo colinérgico y que suele generar menor aumento de peso, aunque por otro lado puede generar más síntomas extrapiramidales que por ejemplo la olanzapina. También presenta menor riesgo de generar un posible síndrome metabólico.

Ahora bien, en comparación con la olanzapina no ha demostrado mayor eficacia, aunque tampoco se ha mostrado claramente inferior. Asimismo es uno de los antipsicóticos que aparenta tener mayor efectividad en el tratamiento de los síntomas negativos, antes mencionados, y en la mejora o mantenimiento de la cognición en los casos de esquizofrenia que presentan deterioro.

Mecanismo de acción de esta sustancia

Los efectos de la asenapina sobre nuestro organismo parte de un mecanismo de acción basado en el antagonismo con múltiples neurotransmisores, bloqueando sus receptores. En el caso de la asenapina, su principal efecto se deriva del bloqueo de los receptores D2 de dopamina y de los 5-HT2A de serotonina. También afecta a otros tipos de receptores serotoninérgicos, así como también a los de la histamina y algunos adrenérgicos (si bien en un grado mucho menor).

De este modo, lo que la asenapina hace es por un lado eliminar o reducir el exceso de dopamina en el sistema mesolímbico que genera la sintomatología positiva, mientras que por el otro reduce los niveles de serotonina a nivel de corteza y vía mesocortical, en las cuales hay un déficit de dopamina que genera los síntomas negativos. Dado que la serotonina tiene efectos inhibitorios sobre la dopamina, el hecho de inhibirla hace que los niveles de dopamina de estas zonas permanezcan e incluso aumenten en esta vía (dicho de otra manera, inhibe un inhibidor de la dopamina en la corteza).

Dentro de este mecanismo resulta destacable la gran afinidad por los receptores de serotonina, en una proporción mucho mayor con respecto a la dopamina de lo que es usual en otros antipsicóticos. Esto explica también el hecho de que genere efectos beneficiosos en la cognición de los pacientes con esquizofrenia y otras dolencias que lo utilizan y por qué es considerado uno de los mejores antipsicóticos atípicos en el tratamiento de la sintomatología negativa.

Principales indicaciones

Como antipsicótico que és, la asenapina es un fármaco que resulta indicado para el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, en los cuales como se ha comentado anteriormente destaca por tener un efecto positivo a la hora de combatir los síntomas negativos como apatía, abulia, pobreza de habla y pensamiento o alogia.

Sin embargo además de ello la asenapina suele estar indicada para el tratamiento de los episodios maníacos del trastorno bipolar, siendo este su uso más habitual. Concretamente, se indica en pacientes adultos con trastorno bipolar tipo 1, sea como monoterapia o en combinación con otros fármacos. Se utiliza tanto en el tratamiento de fases agudas como en el mantenimiento y en la prevención de episodios.

Efectos secundarios y riesgos

Aunque la asenapina es un fármaco útil y eficaz, lo cierto es que su como ocurre con el resto de antipsicóticos y otros psicofármacos su consumo puede conllevar la aparición de diferentes tipos de efectos secundarios, algunos de ellos de gran peligrosidad.

Entre los efectos secundarios más frecuentes de la asenapina podemos encontrar la sedación y fatiga (al igual que el resto de antidepresivos), la ganancia de peso (si bien es menor que con otros neurolépticos), el incremento de la sensación de hambre o la hipoestesia oral (pérdida de la sensibilidad de parte de la boca).

Además de ello es también posible que se generen desmayos, disartrias y discinesias tardías, arritmias (tanto taquicardias como bradicardias), hiperglucemias, hipotensión, hipertermia, así como galactorrea (emisión de leche por el pecho independientemente del sexo) o ginecomastia y disfunciones sexuales. También puede aparecer disfagia o problemas para tragar, y puede facilitar las caídas al generar también mareos y problemas como hipotensión. Por último, debe destacar que puede generar efectos extrapiramidales, tales como la discinesia tardía (movimientos involuntarios de tipo masticatorio en la cara o en otras partes del cuerpo), o inquietud o agitación motora.

Más graves y más peligrosos pueden ser la presencia de rabdomiolisis, embolias pulmonares, o el peligrosísimo síndrome neuroléptico maligno (el cual puede provocar fácilmente la muerte).

Contraindicaciones de la asenapina

Este fármaco puede ser útil para el tratamiento de determinadas condiciones, pero debemos tener en cuenta que existen sectores de la población que tienen totalmente contraindicado su consumo o bien en el que este debe ser extremadamente vigilado, debido a que puede tener consecuencias peligrosas e incluso mortales.

En primer lugar cabe destacar que no deberán consumir asenapina aquellas personas que presenten alergia a la asenapina o a alguno de los componentes del fármaco y su presentación. Además de ello debería ser evitado por aquellas personas con problemas cardíacos, cardiovasculares o cerebrovasculares.

También está contraindicada en población anciana con demencias, dado que se ha visto que incrementa el riesgo de mortalidad. También debe evitarse en presencia de insuficiencia hepática severa. Asimismo sujetos con diabetes (dado que puede generar hiperglucémicas) o con antecedentes de convulsiones también lo tienen contraindicado.

Tampoco se debe mezclar con alcohol, medicación antihipertensiva, fluvoxamina o agonistas dopaminérgicos. Aunque no hay suficientes datos, no se recomienda en mujeres embarazadas dado que se han visto problemas en embriones en el caso de estudios con animales. Tampoco durante la lactancia, ante el riesgo de que se excrete en la leche materna.

Referencias bibliográficas:

  • Agencia Valenciana de Salud (2012). Asenapina (Sycrest). Consellería de Sanitat. Generalitat Valenciana.
  • Cruz, N. y Vieta, E. (2011). Asenapina: un nuevo enfoque para el tratamiento del manía. Revista de Psiquiatría y Salud Mental, 4 (2).