Los 4 tipos de antihistamínicos: características y funciones

A día de hoy, las alergias se consideran un cuadro casi pandémico. La incidencia de estos eventos de naturaleza autoinmune se encuentra al alza, pues se estima que, a día de hoy, hay unos 20 millones de personas con alergia, de las cuales al menos 10 millones tienen sintomatología que se repite de forma anual. El panorama no es demasiado alentador, pues la Organización Mundial de la Salud cree que, para el año 2050, el 50% de la población padecerá alguna alergia.

Según la Universidad Clínica Navarra (CUN) la reacción alérgica consiste en la percepción de nuestro organismo como nocivo de una sustancia que no lo es, conocida como “alérgeno”. Cuando este alérgeno (látex, ácaros, epitelios animales, picaduras de insectos, comidas y muchos más) entra en contacto con el hospedador, el sistema inmunitario reacciona de forma errónea, produciendo una gran cantidad de anticuerpos IgE.

Tras la fijación del anticuerpo al alérgeno, se produce una liberación de mediadores (entre ellos la histamina), que provocan la sintomatología típica de un cuadro alérgico. Para evitar que el cuadro vaya a más una vez se ha puesto en marcha el sistema inmunitario, existen una serie de fármacos y estrategias. A continuación, te contamos todo lo que debes saber sobre los tipos de antihistamínicos, incluyendo momentos de uso.

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¿Cuál es el papel de la histamina en las reacciones alérgicas?

Antes de diseccionar qué es un antihistamínico, es necesario explorar el papel de la histamina en las reacciones alérgicas. Una vez se ha producido la unión IgE-anticuerpo (alérgeno), tiene la liberación de esta amina imidazólica, esencial para la expresión de las reacciones inmunitarias en el ámbito alérgico.

Este mediador inflamatorio tiene como trabajo principal provocar dilatación arteriolar (hipotensión), que a su vez aumenta de forma considerable la permeabilidad vascular. También estimula la secreción de ácidos gástricos, juega un rol esencial en los procesos inflamatorios, modula las contracciones intestinales a nivel muscular y tiene efectos sobre la frecuencia cardíaca. Dicho de otro modo, es un compuesto de naturaleza autoinmune, pero también actúa en la motilidad intestinal y es un neurotransmisor del sistema nervioso central (SNC).

Gracias a ella, los leucocitos implicados en la respuesta inmunitaria alérgica pueden llegar antes a la zona de conflicto y poner en marcha la reacción local o sistémica. Debido a su actividad, la histamina es uno de los mediadores principales en la respuesta alérgica, y es por ello que los antihistamínicos surgen con el enfoque de impedir su adhesión a estructuras claves.

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¿Qué son los antihistamínicos y qué tipos hay?

Tal y como indica el diccionario Oxford Languages, un antihistamínico es cualquier sustancia que combate los efectos de la histamina en el organismo, a través del bloqueo de sus receptores claves.Los antihistamínicos se suelen consumir de forma masiva a nivel mundial, pues son fármacos muy baratos, en muchos casos no requieren receta (genéricos) y son eficaces para paliar la congestión nasal, el estornudo y el picor de piel, todos ellos síntomas asociados a procesos alérgicos y autoinmunes.

Estos fármacos actúan contra la histamina en dos frentes muy marcados: evitando la inflamación local (wheal response) y la vasodilatación (flare response), mediante el bloqueo de los receptores de la histamina o reduciendo la actividad de sus receptores a nivel nervioso, vascular, muscular y endotelial. A continuación, te presentamos los tipos de antihistamínicos, con base en sus propiedades farmacológicas.

1. Antihistamínicos H1

Tal y como indica su propio nombre, son fármacos que inhiben la acción del receptor H1, el cual se expresa en el músculo, liso, en las células endoteliales vasculares, en el corazón y en el sistema nervioso central (SNC). Cabe destacar que se distinguen dos generaciones dentro de este bloque medicamentoso.

Los antihistamínicos H1 de primera generación son lipofílicos y pueden atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica (entre la sangre y el cerebro). Por ello, se considera que tienen efecto sedante, y algunas variantes farmacológicas se usan incluso para tratar problemas de insomnio. Por otro lado, los antihistamínicos H1 de segunda generación son más específicos y no atraviesan esta barrera, así que sus efectos secundarios no pasan por la sedación y otros procesos anticolinérgicos.

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2. Antihistamínicos H2

Los antihistamínicos H2 son fármacos que bloquean la acción de la histamina al nivel de los receptores H2, en esta ocasión en las células parietales del estómago, lo cual disminuye la acidez gástrica. Recordamos que la histamina es esencial para la respuesta inmunitaria ante un alérgeno, pero por sí sola también modula las funciones estomacales básicas (entre otros muchos elementos biológicos más).

Los antihistamínicos H2, a diferencia de los citados, se utilizan para tratar úlceras pépticas, dispepsia, úlceras por estrés, reflujo gastroesofágico y otras condiciones. De todas formas, a día de hoy se concibe más el uso de los fármacos inhibidores de las bombas de protones, especialmente el omeprazol, para abordar estas condiciones.

3. Antihistamínicos H3

Como podrás imaginar, los antihistamínicos H3 bloquean al receptor de la histamina H3, que se expresa sobre todo en el sistema nervioso central y hasta cierto punto en el periférico. Aunque parezca similar a los grupos H1 y H2, nada más lejos de la realidad: los anteriores actúan a nivel de la periferia del organismo (aunque provocan sedación si llegan al entorno cerebral), mientras que los H3 trabajan directamente en el entorno neuronal y encefálico.

Por ello, más allá de las alergias, los antihistamínicos del grupo 3 se están comenzando a utilizar en problemas neurológicos, como la narcolepsia, el Alzheimer, el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y la esquizofrenia. De todas formas, en este punto la medicina continúa investigando las propiedades de estos fármacos a nivel cerebral.

4. Antihistamínicos H4

Los antihistamínicos H4 inhiben la actividad del receptor H4, que parece mediar la salida de neutrófilos de la médula ósea y forma parte del epitelio oral. No hay mucha más información sobre ellos a disposición del público.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Si estás aquí por un cuadro alérgico, te interesa conocer el efecto y sinergia de los fármacos antihistamínicos H1 de primera y segunda generación, pues el resto son utilizados en otros frentes médicos, tal y como has podido comprobar.

Por su parte, los antihistamínicos H1 de primera generación tienen un claro efecto sedante, ya que atraviesan la barrera hematoencefálica e interactúan con las neuronas del cerebro. Por esta razón, está completamente desaconsejado consumir alcohol si se está bajo este tratamiento farmacológico: los efectos depresores de ambos compuestos juntos pueden ser muy peligrosos.

Igualmente, ante un antihistamínico H1 de primera generación, se recomienda no coger el coche ni manejar maquinaria pesada, es decir, no realizar ninguna actividad que conlleve peligros o que requiera una atención marcada. Si el paciente se encuentra en cualquiera de estas situaciones, es mucho mejor acudir a los antihistamínicos H1 de segunda generación. Recordamos que estos no cruzan la barrera hematoencefálica y, por tanto, no provocan síntomas tan marcados en el sistema nervioso central (SNC).

De todas formas, los de segunda generación también tienen ciertas pegas: entre sus efectos secundarios, se reportan dolores de cabeza, tos, cansancio, garganta irritada y dolor abdominal. No son reportes muy comunes en la sociedad general, pero es necesario exponerlos.

Por otro lado, cabe destacar que los antihistamínicos H2 suelen ser bien tolerados por la población general, pero recordamos que su uso versa en reducir la acidificación del entorno gástrico. A día de hoy, medicamentos como el omeprazol se han mostrado más efectivos (y con menos efectos adversos) que estos fármacos.

Resumen

Como has podido comprobar, el mundo de los antihistamínicos va mucho más allá de evitar las alergias. La histamina es un compuesto que tiene un papel esencial en la reacción inmunitaria ante la presentación de un alérgeno, pero también modula la motilidad intestinal, la secreción de ácidos gástricos e, incluso, ciertos circuitos a nivel cerebral (al ser un neurotransmisor).

Por todos estos motivos, los antihistamínicos tienen un futuro prometedor, sobre todo si nos fijamos en la familia de los H3. Si se da con las pautas y modificaciones adecuadas, estos podrían llegar a ser la respuesta al tratamiento de enfermedades como el Alzheimer o trastornos como el TDAH. Solo el tiempo y la ciencia dirán.