Antiespasmódicos: medicamentos, mecanismo de acción, usos, efectos
Los antiespasmódicos son medicamentos que se utilizan para aliviar, prevenir o reducir el espasmo muscular del músculo liso, especialmente de tracto digestivo y urinario, y con ello reducir el dolor tipo cólico que dicho espasmo ocasiona.
Los antiespasmódicos se denominan también espasmolíticos y desde el punto de vista farmacológico son drogas parasimpaticolíticas, es decir, que bloquean el efecto del sistema parasimpático, por lo tanto, bloquean a la acetilcolina. La droga tipo de este grupo es la atropina.
Son drogas capaces de bloquear alguno de los efectos muscarínicos de la acetilcolina en las terminaciones parasimpáticas de los músculos lisos, las glándulas, el corazón y/o en el sistema nervioso central.
Dentro de este grupo de drogas se pueden mencionar las de origen natural, las semisintéticas y las sintéticas. Las naturales son alcaloides naturales entre los que está la atropina (DL-hiosciamina), que es extraída del arbusto denominado Atropa Belladona.
La escopolamina (L-hioscina) se extrae del Hyoscyamus niger y el estramonio es extraído de la Datura stramonium, que es una fuente de L-hiosciamina.
Los semisintéticos difieren de los compuestos naturales a partir de los que se sintetizan por su forma de distribución y eliminación corporal, además de la duración de sus efectos.
Entre los antiespasmódicos de origen sintético están las aminas terciarias, cuyo uso actualmente se restringe para el uso oftalmológico como dilatadores pupilares o ciclopléjicos.
Finalmente están los antiespasmódicos cuaternarios, algunos de los cuales tienen efectos específicos sobre ciertos subtipos de receptores muscarínicos.
Índice del artículo
- 1 Medicamentos
- 2 Mecanismo de acción
- 3 Usos
- 4 Efectos colaterales
- 5 Interacciones
- 6 Contraindicaciones
- 7 Referencias
A continuación, se presenta una lista de medicamentos parasimpaticolíticos de los cuales los naturales y algunas aminas cuaternarias se utilizan como antiespasmódicos.
- Atropina (DL-hiosciamina): viene en tabletas, en solución inyectable, en ungüento oftalmológico, en solución oftálmica y en extracto y tintura de belladona.
- Escopolamina (L-hioscina): su presentación es en tabletas, solución inyectable y oftálmica.
- Bromhidrato de homatropina (solución oftálmica)
- Eucatropina (solución oftálmica)
- Ciclopentolato (solución oftálmica)
- Tropicamida (solución oftálmica)
- Diciclomida (tabletas, cápsulas, jarabe, solución inyectable)
- Flavoxato (tabletas)
- Metixeno (tabletas)
- Oxifenciclimina (tabletas)
- Piperidolato (tabletas
- Tifenamil (tabletas)
- Benzotropina (tabletas)
- Metilbromuro de homatropina (tabletas y elixir)
- Metescopolamina (tabletas, jarabe y solución inyectable)
- Glicopirrolato (tabletas y solución inyectable)
- Oxifenonio (tabletas)
- Pentapiperio (tabletas)
- Pipenzolato (tabletas)
- Propantelina (tabletas, tabletas de acción prolongada y solución inyectable)
- Pirenzepine (tabletas)
- Mepenzolato (tabletas)
- Difemanilo (tabletas, tabletas de acción prolongada)
- Hexociclio (tabletas, tabletas de acción prolongada)
- Isopropamida (tabletas)
- Tridihexetilo (tabletas, cápsulas de acción sostenida y solución inyectable)
- Tiotropium (tabletas)
- Tolterodine (tabletas)
- Ipratropium (tabletas)
- Metilatropina (tabletas)
El mecanismo de acción de los antiespasmódicos es el de competir con la acetilcolina por los receptores muscarínicos. Estos receptores se ubican principalmente en el músculo liso del tracto gastrointestinal y genitourinario, en las glándulas, en el corazón y en el sistema nervioso central.
Como este efecto antagónico es competitivo, puede ser sobrepasado si la concentración de acetilcolina en las cercanías del receptor es lo suficientemente alta.
Los medicamentos antiespasmódicos se utilizan para tratar los cólicos provocados por la contracción espasmódica de la musculatura lisa gastrointestinal, de la vesícula biliar y la musculatura lisa del tracto genitourinario.
Los parasimpaticolíticos antiespasmódicos inhiben el efecto colinérgico muscarínico de la acetilcolina, por lo que inducen una relajación del músculo liso no vascular o disminuyen su actividad.
Se utilizan en una gran variedad de síntomas relacionados con trastornos motores gastrointestinales y de la vesícula biliar. Entre estos se puede nombrar el piloroespasmo, el malestar epigástrico y los cólicos que acompañan a las diarreas.
Al relajar el músculo liso de la pared vesical se usan para aliviar el dolor y el tenesmo que acompañan a las cistitis.
Si bien experimentalmente con estos medicamentos se puede inhibir la contracción del uréter y de los conductos biliares, los cólicos biliares o ureterales requieren de analgésicos narcóticos y generalmente no ceden con antiespasmódicos.
Por el efecto sobre la secreción glandular se utilizan en la úlcera gástrica y duodenal en combinación con otros medicamentos específicos.
Los efectos colaterales más comunes son dilatación de la pupila y visión borrosa, boca seca, dificultad para deglutir, retención urinaria en los hombres de edad avanzada, constipación, vértigo y fatiga. En el sistema cardiovascular se pueden presentar taquicardia y ligero incremento de la presión arterial.
Estos efectos colaterales son la razón por la que el uso crónico de estos medicamentos no es bien tolerado.
En el caso de intoxicaciones se presentan los efectos ya nombrados seguidos de cambios conductuales que van desde sedación, delirio, alucinaciones, convulsiones, coma y depresión respiratoria (grandes dosis) piel seca y enrojecida e hipertermia especialmente en niños.
La dosis letal de atropina para un adulto es de alrededor de 0,5g y de 0,2 a 0,3g de escopolamina.
Las interacciones farmacológicas se refieren a las modificaciones del efecto de un fármaco en términos de duración y magnitud de sus efectos, por el uso concomitante o previo de otro medicamento o sustancia ingerida.
En este sentido, los antiespasmódicos que son parasimpaticolíticos o anticolinérgicos tienen efectos aditivos con los siguientes fármacos:
– la amantadina
– los antihistamínicos
– las benzodiacepinas
– los antidepresivos tricíclicos
– la disopiramida
– los inhibidores de la monoaminooxidasa
– la meperidina
– el metilfenidato
– la procainamida
– las tioxantinas
– la quinidina
– los nitratos y nitritos
– la primidona
– la orfenadrina
– las fenotiazinas.
Los antiespasmódicos o anticolinérgicos en general:
– Aumentan el efecto depresor del alcohol sobre el sistema nervioso central
– Aumentan el efecto del atenolol y de la biodisponibilidad gastrointestinal de los diuréticos, de la nitrofurantoína y de la digoxina
– Aumentan la presión ocular generada por los glucocorticoides
– Bloquean el efecto de la metoclopramida
– Reducen el efecto de las fenotiazinas y de la levodopa
Los antiácidos reducen la absorción de los anticolinérgicos por vía oral. La guanetidina, la histamina, y la reserpina bloquean la inhibición que producen los anticolinérgicos sobre las secreciones gastrointestinales.
Las contraindicaciones de uso de los parasimpaticolíticos son el glaucoma, la retención urinaria y gástrica y los cuadros de abdomen quirúrgico en proceso de diagnóstico. En los casos de glaucoma, cuando se necesita dilatar la pupila para algún proceso oftalmológico, se hace uso de drogas simpaticomiméticas.
Otras contraindicaciones incluyen la hipersensibilidad al fármaco o a sus excipientes, las taquicardias y las isquemias miocárdicas.
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